【藥品名稱(chēng)】

　　通用名稱(chēng)：華法林鈉片

　　英文名稱(chēng)：Warfarin Sodium Tablets

　　漢語(yǔ)拼音：Huafalinna Pian

　　【成 份】本品主要成份為華法林鈉。其化學(xué)名稱(chēng)為：3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃二酮鈉鹽與異丙醇的包含物。本品所含輔料為：微晶纖維素、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸鎂、羧甲淀粉鈉。

　　其結構式為：

分子式：C19H15NaO4 分子量：330.31

　　【性 狀】本品為糖衣片，除去包衣后顯白色。

　　【適 應 癥】適用于需長(cháng)期持續抗凝的患者：① 能防止血栓的形成及發(fā)展，用于治療血栓栓塞性疾病;② 治療手術(shù)后或創(chuàng )傷后的靜脈血栓形成，并可作心肌梗死的輔助用藥;③對曾有血栓栓塞病患者及有術(shù)后血栓并發(fā)癥危險者，可予預防性用藥。

　　【規 格】2.5mg

　　【用法用量】口服，***常用量：避免沖擊治療口服第1～3天3～4mg(年老體弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可給維持量一日2.5～5mg(1～2片)(可參考凝血時(shí)間調整劑量使INR值達2～3)。因本品起效緩慢，治療初3天由于血漿抗凝蛋白細胞被抑制可以存在短暫高凝狀態(tài)，如須立即產(chǎn)生抗凝作用，可在開(kāi)始同時(shí)應用肝素，待本品充分發(fā)揮抗凝效果后再停用肝素。

　　【不良反應】過(guò)量易致各種出血。早期表現有瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻衄、傷口出血經(jīng)久不愈，月經(jīng)量過(guò)多等。出血可發(fā)生在任何部位，特別是泌尿和消化道。腸壁血腫可致亞急性腸梗阻，也可見(jiàn)硬膜下顱內血腫和穿刺部位血腫。偶見(jiàn)不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、瘙癢性皮疹，過(guò)敏反應及皮膚壞死。大量口服甚至出現雙側乳房壞死，微血管病或溶血性貧血以及大范圍皮膚壞疽;一次量過(guò)大的尤其危險。

　　【禁 忌】肝腎功能損害、嚴重高血壓、凝血功能障礙伴有出血傾向、活動(dòng)性潰瘍、外傷、先兆流產(chǎn)、近期手術(shù)者禁用。妊娠期禁用。

　　【注意事項】

　　(1)老年人或月經(jīng)期應慎用。

　　(2)嚴格掌握適應癥，在無(wú)凝血酶原測定的條件時(shí)，切不可濫用本品。

　　(3)個(gè)體差異較大，治療期間應嚴密觀(guān)察病情，并依據凝血酶原時(shí)間INR值調整用量。治療期間還應嚴密觀(guān)察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隱血、血尿等，用藥期間應避免不必要的手術(shù)操作，選期手術(shù)者應停藥7天，急診手術(shù)者需糾正PTINR值≤1.6，避免過(guò)度勞累和易致?lián)p傷的活動(dòng)。

　　(4)若發(fā)生輕度出血，或凝血酶原時(shí)間已顯著(zhù)延長(cháng)至正常的2.5倍以上,應即減量或停藥。嚴重出血可靜注維生素Kl10～20mg，用以控制出血，必要時(shí)可輸全血、血漿或凝血酶原復合物。

　　(5)由于本品系間接作用抗凝藥，半衰期長(cháng)，給藥5-7日后療效才可穩定，因此，維持量足夠與否務(wù)必觀(guān)察5-7天后方能定論。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　(1)易通過(guò)胎盤(pán)并致畸胎。妊娠期使用本品可致“胎兒華法林綜合征”，發(fā)生率可達5%～30%。表現為骨 骺分離、鼻發(fā)育不全、視神經(jīng)萎縮、智力遲鈍，心、肝、脾、胃腸道、頭部等畸形。妊娠后期應用可致出血和死胎，故妊娠早期3個(gè)月及妊娠后期3個(gè)月禁用本品。遺傳性易栓癥孕婦應用本品治療時(shí)可給予小劑量肝素并接受?chē)烂艿膶?shí)驗監控。

　　(2)少量華法林可由乳汁分泌，哺乳期婦女每日服5～10mg(2～4片)，血藥濃度一般為0.48-1.8μg/ml，乳汁及嬰兒血漿中藥物濃度極低，對嬰兒影響較小。

　　【兒童用藥】應按個(gè)體所需調整劑量。

　　【老年用藥】老年人應慎用,且用量應適當減少并個(gè)體化。

　　【藥物相互作用】

　　1.增強本品抗凝作用的藥物有：阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅霉素、氯霉素、某些氨基糖苷類(lèi)抗生素、頭孢菌素類(lèi)、苯碘達隆、西咪替丁、氯貝丁酯、右旋甲狀腺素、對乙酰氨基酚等。

　　2.降低本品抗凝作用的藥物：苯妥英鈉、巴比妥類(lèi)、口服避孕藥、雌激素、考來(lái)烯胺、利福平、維生素K類(lèi)、氯噻酮、螺內酯、撲痛酮、皮質(zhì)激素等。

　　3.不能與本品合用的藥物：鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬(wàn)古霉素等。

　　4.本品與水合氯醛合用，其藥效和毒性均增強，應減量慎用。維生素K的吸收障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。

　　【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

　　【藥理毒理】

　　藥理作用：本品為雙香豆素類(lèi)中效抗凝劑。其作用機制為競爭性對抗維生素K的作用，抑制肝細胞中凝血因子的合成，還具有降低凝血酶誘導的血小板聚集反應的作用，因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。

　　毒理研究：未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】口服胃腸道吸收迅速而完全，生物利用度高達100%。吸收后與血漿蛋白結合率達98%～99%，能透過(guò)胎盤(pán)，母乳中極少。主要由肺、肝、脾和腎中儲積。由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。服藥后12～18小時(shí)起效，36～48小時(shí)達抗凝高峰，維持3～6d，t1/2約37小時(shí)。

　　【貯 藏】遮光、密封保存。

　　【包 裝】藥品包裝用PTP鋁箔/聚氯乙烯固體藥用硬片包裝,20片/板×2板/盒;20片/板×3板/盒;藥品包裝用復合膜包裝，6片/板×6板/盒。

　　【有 效 期】24個(gè)月

　　【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

　　【批準文號】國藥準字H19993692

　　【生產(chǎn)企業(yè)】

　　企業(yè)名稱(chēng)：河南中杰藥業(yè)有限公司

　　生產(chǎn)地址：河南省新鄉市火車(chē)南站

　　郵政編碼：453003

　　電話(huà)號碼：0373-5071333 傳真號碼：0373-5071222

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